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Bcl-2抑制剂(ABT-263)图片
产品货号:
YT920
中文名称:
Bcl-2抑制剂(ABT-263)
英文名称:
Navitoclax
产品规格:
10mM×0.2ml|5mg|25mg
发货周期:
1~3天
产品价格:
询价
本品是一种有效的Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w抑制剂,无细胞试验中Ki分别为≤0.5nM、≤1nM和≤1nM,但与Mcl-1和A1结合微弱。

ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族,用荧光偏振分析法测试ABT-263作用于Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w时,Ki分别为0.5、1和1nM。ABT-263结构上与ABT-737相关。ABT-263阻断Bcl-2和Bcl-XL与凋亡前体蛋白相互作用。Bcl-2家族成员Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1的过量表达通常都与肿瘤的修复及抗药性有关。ABT-263作用于过量表达的Bcl-2和Bcl-XL时显示出保护作用,EC50分别为60和20nM。ABT-263作用于不同的细胞显示出不同的细胞活性,作用于H146细胞系时EC50为110nM,而作用于H82细胞系时EC50为22μM。ABT-737可以有效作用于四种EC50值<400nM的细胞系,即H146、H889、H1963和H1417。而两种抗ABT-737的细胞系,即H1048和H82,同样也显示出抗ABT-263的特性。

用ABT-263处理H345移植瘤模型,按动物体重,每千克每天处理10mg ABT-263,结果肿瘤生长抑制率达80%,肿瘤体积减小了50%以上,显示出ABT-263极强的抗癌效果。ABT-263作用于非小细胞肺癌和急性淋巴细胞白血病的移植瘤模型时,每天单独口服,结果显示肿瘤完全衰退。ABT-263单独作用于B-细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤的移植瘤模型时效果不明显,但是可以显著增强临床其他相关用药的药性。

CAS:923564-51-6
分子式:C47H55ClF3O6S3
分子量:974.61
纯度:98.9%



储存条件:-20℃,有效期12个月。
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